پني سيلين جي پروكائين 300000 واحد بین المللی
پني سيلين جي پروكائين 300000 واحد بین المللی
این دارو دریک نگاه :
- انتخاب اول در درمان عفونت های باکتریایی سیستمیک و موضعی.
- بهترین انتخاب در درمان بیماری استرانگل در اسب.
- عملکرد مناسب و رسیدن سریع به سطح درمانی کامل در خون.
- حداقل عوارض جانبی ناشی از تزریق، بدون درد و سهولت مصرف در دامداری ها.
- با اثري سريع و موثر بر طیف گسترده اي از انواع ميكروارگانيسم ها.
- اثربخشی و ظهور سریع علائم بهبودی طی 36 تا 48 ساعت پس از اولین تزریق.
- مورد تایید سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA).
ترکیب :
هرميلي ليتر از سوسپانسیون تزریقی حاوي000/300 واحد بين المللي پني سيلين جي پروكائين ميباشد .
فارماکولوژی :
پني سيلين ها از آنتي بيوتيكهاي بتالاكتام ميباشندكه با دخالت درفعاليت آنزيم ترانس پپتيداز، استحكام ديوارة سلولي باكتريهاي حساس به پني سيلين را از بين برده و اثر باكتريوسيدي خود را بدين شكل ظاهرمي سازند. طيف وسيعي از باكتريها ازجمله باكتريهاي گرم مثبت ،گرم منفي وانواع اسپيروكتها به اين آنتي بيوتيك حساسند. حداكثرفعاليت آنتي باكتريال پني سيلين درطول زمان تكثيرباكتريها مي باشد. اين دارو پس از تزريق عضلاني به سرعت جذب و بطورگسترده اي درسرتاسر بافتهاي بدن و مايعات بدن منتشرمي گردد. قسمت اعظم دارو بدون تغيير شكل از طريق ادرار دفع مي گردد.
موارد مصرف :
این دارو در درمان عفونت‌های سیستمیک و موضعی در گاو، اسب، گوسفند، بز، سگ و گربه، ناشی از میکروارگانیسم‌های حساس از جمله بسیاری از ارگانیسم‌های گرم مثبت هوازی و بی‌هوازی استفاده می‌شود. هوازی های حساس به پنی سیلین G شامل اکثر استرپتوکوک های بتا همولیتیک، استافیلوکوک های بتالاکتاماز منفی، Actinomyces spp.، Bacillus anthracis، Corynebacterium spp. و Erysipelothrix rhusiopathiae می باشند. بیشتر گونه‌های بی‌هوازی، از جمله کلستریدیوم، به استثنای باکتری‌های تولیدکننده بتالاکتاماز، به پنی سیلین G حساس هستند. برخی از پاتوژن‌های گرم منفی تنفسی مانند پاستورلا مولتوسیدا و مانهمیا همولیتیکا نیز به این آنتی بیوتیک حساس هستند.
طريقة مصرف و نحوه تزریق :
اين سوسپانسيون بصورت تزريق عميق عضلاني در عضلات ران و گردن توصيه مي گردد و در صورت نياز به تزريق مجدد محل تزريق نيز تغيير يابد.
1-ويال تا دماي اتاق، گرم گردد قبل از تزريق تكان داده شود تا به شكل سوسپانسيون يكنواخت درآيد.
2- رابراستاپر با يك دستمال آغشته به الكل 70 درجه ضدعفونی گردد .
3- مقداري هواي داخل سرنگ به داخل ويال تزريق گردد تا سوسپانسيون به راحتي وارد سرنگ شود.
4- پس از پرشدن سرنگ، ازخالي بودن سوزن سرنگ اطمينان حاصل گردد بدين ترتيب كه پيستون سرنگ به عقب كشيده شود تا حباب هوا در سرنگ ظاهرگردد، سپس سوزن را از سرنگ جدا نمائيد .
5- سوزن راعميقاً داخل عضله وارد نمائيد و پس از آن سرنگ را به سوزن وصل نموده و كمي پيستون سرنگ را به عقب بكشيد در صورت مشاهدة خون سرنگ را بيرون آورده و سوزن را جابجا نمائيد .
6- به آرامي تزريق نمائيد و محل تزريق را ماساژ ندهيد و درهر محل بيش از 10 ميلي ليتر تزريق نگردد . تزريق دوم 48 ساعت پس ازتزريق اول انجام گردد. علائم بهبودي 36 تا 48 ساعت پس از تزريق مشاهده خواهد شد.
مقدارمصرف :
گاو و اسب: 1 ميلي ليتربه ازاي هر 25 كيلوگرم وزن بدن گوسفند و بز: 1 ميلي ليتر به ازاي هر10 كيلوگرم وزن بدن
گربه و سگ: 1 ميلي ليتر به ازاي هر10 كيلوگرم وزن بدن قبل ازمصرف بخوبي تكان دهيد و درمان باید تا زمانی که بهبودی آشکار شود و حداقل یک روز پس از ناپدید شدن علائم ادامه یابد. درمان نباید بیش از پنج روز متوالی باشد.
احتياط : تزريق وريدي، زير جلدی و نزديك به اعصاب اصلي مجاز نمي باشد. تزريق با سرنگ سرسوزن 16 و 18 با طول 5/1 اينچ توصيه مي گردد. از تميزي سرنگ و سوزن قبل ازمصرف اطمينان حاصل گردد (استفاده از سرنگ و سوزن استريل). محل تزريق با آب وصابون شسته شود و با يك ضدعفوني كننده مانند تنوريد يا الكل اتانول 70 درجه ضدعفوني گردد. درصورت بروز حساسيت به پني سيلين و پروكائين و بروز علائمي چون تنگي نفس، مصرف دارو قطع گردد و با دامپزشك تماس حاصل گردد. واکنش های آلرژیک و آنافیلاکتیک، گاهی کشنده، در حیوانات حساس به پنی سیلین و پروکائین شناخته شده است، بنابراین حیوانات تحت درمان باید حداقل به مدت نیم ساعت تحت نظارت دقیق قرار گیرند و در صورت بروز این واکنش ها، مصرف فرآورده را قطع کرده ضمن تماس با دامپزشک فوراً اپی نفرین یا گلوکوکورتیکواستروئیدهای داخل وریدی استفاده گردد. در خرگوش، همستر، خوکچه هندی و سایر جوندگان کوچک استفاده نشود. تزریق عضلانی ممکن است منجر به واکنش بافتی در موضع شود که 14روز درگاو و 9 روز درگوسفند ادامه می یابد که این مسئله ممکن است منجر به از دست دادن زمان مناسب برای بافت های خوراکی در زمان کشتار شود. بهتر است که درمان بر اساس آزمایش حساسیت پاتوژن های جدا شده از حیوان انجام شود و اگر این امکان پذیر نیست، درمان باید بر اساس اطلاعات اپیدمیولوژیک محلی (منطقه ای و سطح مزرعه) در مورد حساسیت پاتوژن هدف، باشد. این محصول در دوران آبستنی و شیردهی قابل استفاده است. پنی سیلین جی پروکائین نباید در یک سرنگ با سایر محصولات دارویی دامپزشکی مخلوط گردد. توصیه می شود از تجویز پنی سیلین با داروهای باکتریواستاتیک مانند تتراسایکلین ها و ماکرولیدها به دلیل اثرات آنتاگونیستی خودداری گردد.
زمان پرهیزازمصرف :
گوشت: 5 روز شير: 2روز
شرایط نگهداری : درمکان خشك و دماي 2 تا 8 درجه سانتیگراد و دور از نور و يخ زدگي نگهداري شود.
شيمي پني سيلين جی پروکائین (پروکائین بنزیل پني سيلين) :
پني سيلين ها اصولاً داروهاي اسيدي هستند كه در محيطهاي خنثي يا محلولهاي بازي تجزيه مي گردند. تجزية پني سيلين ها با باز شدن حلقة بتالاكتام و نتيجتاً غير فعال شدن پني سيلين اتفاق مي افتد .
شكل 1 : ساختمان شیمیایی پنی سیلین جی
پنی سیلین جی اولين پني سيلين تولید شده پس از كشف مولكول پني سيلين مي باشد که از تخمير گونه هاي پني سيليوم بدست مي آيد. اگر به صورت خوراكي تجويز شود 2/3 دز آن توسط اسيد معده تجزيه گشته و بسيار حساس به بتالاكتاماز مي باشد. تأثير آن بر باكتريهاي گرم مثبت بسيار قابل توجه است. تاثیر این دارو بر بیماری های عفونی از جمله مننژیت حائز اهمیت می باشد. در درمان مننژيت بصورت ملح سدیم و پتاسیم داخل وريدي تجويز مي گردد. در حالت طبيعی پني سيلين قابليت نفوذ به مايع مغزي نخاعي (CSF) را ندارد، ولي زماني كه التهاب مننژ وجود داشته باشد. قابليت نفوذ از سد خوني مغزي را خواهد داشت. اين پني سيلين بسيار ايمن با حداقل سميت و قابل تجويز در دوران آبستنی و شيردهي است. پني سيلين جي آنتي بيوتيكي كوتاه اثر است ولي املاح آن با پروكائين، بنزاتين به ترتیب اثرات طولاني تري دارند زيرا كه قابليت توزيع و ذخيره در بافتهاي بدن را داشته و به آهستگي خارج مي گردند .
شكل 2 : ملح پروکائین پنی سیلین جی
فارماکولوژی پني سيلين جي پروكائين300000 واحد بین المللی :
مكانيسم اثر پني سيلين ها :
باكتريها پپتيدوگليكان ديواره سلولي خود را دائماً تجديد ساخت مي كنند، همزمان يك قسمت از ديوارة سلولي شكسته و ساخته مي شود و به اين صورت سلول باكتري در حال تقسيم و تكثير می باشد. آنتي بيوتيكهاي بتالاكتام باعث مهار تشكيل پپتيدوگليكان در ديوارة سلولي باكتري مي گردند و اين مسئله با اتصال چهار عضو حلقة بتالاكتام پني سيلين به آنزيم DD– ترانس پپتيداز عملي مي گردد و نتيجتاً اين آنزيم نمي تواند تشكيل پپتيدوگليكان را كاتاليز نموده و عدم تعادل بين تشكيل ديوارة سلولي و شكسته شدن آن صورت گرفته و منجر به مرگ سلولي مي گردد. تضعيف ديوارة سلولي باكتري از يك طرف و ادامة فشار اسمزي از سوي ديگر منجر به مرگ سلول باكتري مي گردد(Cytolysis). علاوه بر آن ساخت پيش سازهاي پپتيدوگليكان موجب فعال شدن هيدروليز ديوارة سلولي و اتوليز آن شده كه بيشتر منجر به هضم پپتيدوگليكان ديوارة سلولي مي گردد. اندازة كوچك پني سيلين ها موجب افزايش نفوذ آن به عمق ديوارة سلـولي باكتري مي شود. چيزي كه ما در وانكومايسين و تيكوپلانين مشاهده نمي كنيم زيرا كه بزرگتر از پني سيلين ها ميباشند .
شكل 3 :نحوه اثر پنی سیلین در حضور دیواره سلولی باکتری
فارماكوكينتيك پني سيلين جی پروکائین:
اصولاً پني سيلين ها داراي نيمة عمر كوتاهي مي باشند ( 5/0 تا 2) ساعت و گاهی بسته به نوع ملح مورد استفاده در آن می تواند تا 3 تا 4 بار در روز تجويز گردند كه بر اساس نوع پني سيلين اين مقدار دقيقاً قيد مي گردد. نفوذ پني سيلين ها به مايع مغزي نخاعي (CSF) در زماني كه التهاب پردة مغزي اتفاق نيفتاده باشد اندك است. پني سيلين با نفوذ پذيري بالا به CSF، آمپي سيلين (35 درصد ميزان سرم )، تيكارسيلين (5/9 درصد ) و پيپراسيلين (23درصد ) ولي پني سيلين هاي مقاوم به پني سيليناز (متي سيلين و نافسيلين ) نفوذ پذيري بسيار اندكي بهCSF دارند. كمترين عوارض ناشي از حساسيت و يا عوارض گوارشي يا خوني در پني سيلين جي مشاهده مي گردد كه مورد استفادة اصلي آن به شكل تزريقي است.